Фармакодинамика Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax – 1,74 — 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 — 5,77 мкг/мл, TCmax – 15 — 73 мин и 30 — 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна. Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 — 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 — 2,47 мкг/мл. Объем распределения – 0,15 — 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.
- Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Не выводится путем гемодиализа.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно. Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют. У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью — 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг. • Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов. • Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе. • Третий триместр беременности и во время родов. • Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. • Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит). • Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит). • Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание. • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). • Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения). • Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния. • Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов. • Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами. • Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений. • Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.
• Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).
Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество. Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения. Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения. Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения. Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.
Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина. Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.
Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.
Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов. Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд. При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.
Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:
| Клиренс креатинина (мл/мин/кг) | Концентрация сывороточного креатинина (мг/дл) | Дозы |
| >0,7 | < 1,90 | Обычная доза |
| 0,2 — 0,7 | 1,90 — 5,00 | 50 % обычной дозы |
У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.
Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Лекарства при болях в спине: инструкция по применению уколов кеторола, дексаметазона и ибупрофена
Обезболивающие препараты при болях в спине могут лечить или просто снимать боль. С болью в различных частях спины сталкивались многие люди и им не понаслышке знаком тот мучительный дискомфорт, который не только изматывает человека и мешает вести нормальную жизнь, но и оказывает серьезное влияние на психологический настрой.
При наличии болевого синдрома в зоне спины необходима безотлагательная врачебная помощь.
Так как ощущения, причиняющие физические страдания организму, могут носить различное происхождение, то есть, выступать как симптом тяжелых патологий, самостоятельное купирование их чревато последствиями.
При неквалифицированном подходе в лечении болей в спине, можно запустить патологический процесс в организме, являющийся первопричиной болевого синдрома.
Только после обращения в медучреждение пациента с целью исключения или обнаружения индивидуальных отклонений со стороны опорно-двигательного аппарата, мочеполовой системы, гинекологических недугов, поджелудочной железы и других важных внутренних отделов организма, можно составить правильную терапевтическую методику для отдельного человека. Легкомысленно назначать себе те или иные средства для ликвидации болезненных явлений в спине строго не рекомендуется.
Современной медициной разработано немало лекарственных составов с целью обезболивания беспокоящих участков в спинной зоне или сведения к минимуму мучительных симптомов. И сегодня фармакологическая промышленность реализует достаточное количество средств, направленных на блокирование даже самых невыносимых проявлений.
Группы обезболивающих препаратов
Все обезболивающие лекарства при болях в спине можно сгруппировать в 2 группы:
- Наркотические. Это препараты, содержащие опиаты. Они производят сильнейший анальгезирующий эффект, помогают справиться с острой невыносимой болью в спине. Отпускаются в аптеке такие обезболивающие только по рецепту врача, поскольку в их составе содержатся наркотические вещества. Они пагубно воздействуют на нервную систему, могут вызывать зависимость, поэтому используются только в случае крайней необходимости. По силе действия данные обезболивающие можно подразделить на 2 группы: слабые – Трамадол, Кодеин;
- сильные – Метандон, Морфин.
- НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)– обладают комбинированным действием: обезболивают, уменьшают воспаление и снижают температуру тела. Популярным представителем данной группы является Диклофенак, также широко используются Вольтарен, Индометацин, Ибупрофен.
В зависимости от способа применения, существуют препараты местного и системного действия. Первые представлены гелями, мазями и кремами. К обезболивающим системного действия принадлежат таблетки и уколы.
Способы ликвидации боли в спине
В качестве терапевтических мер используются три основных способа ликвидации болевого синдрома в спине, это:
- при помощи медикаментов наружного или внутреннего назначения, включающих в свой состав вещества с противовоспалительным действием, анальгезирующими и расслабляющими свойствами, а также витаминный В-комплекс для внутреннего введения;
- с использованием физиотерапии: назначение лечебной гимнастики, установление индивидуального режима в движениях, использование ортопедических приспособлений – ношение корсета, бандажа или специального воротника для компенсации слабости в связочно-мышечном аппарате;
- назначение хирургической операции, которая позволит избавиться от серьезной патологии, дающей болевые ощущения; это крайняя мера и применяется в особо тяжелых случаях, например, при грыже позвонков или сильной деформации позвоночного столба.
Показания и противопоказания
Основным показанием к применению обезболивающих средств является боль в спине, независимо от того, чем она вызвана:
- перенапряжением;
- травмой;
- воспалительным процессом;
- дегенеративно-деструктивными изменениями.
Обезболивающие могут применяться разово для устранения болевого синдрома или курсом, в составе комплексной терапии заболевания.
Наркотические обезболивающее от боли в спине
Наркотическое обезболивающее для спины стоит применять в тех случаях, когда боль очень сильная, вызвана заболеваниями позвоночника и опорно-двигательной системы или травмой.
Их анальгетическое действие заключается в воздействии на центральную нервную систему, в результате чего подавляется чувство боли. Таким образом удается обмануть организм, но ненадолго. Как только опиаты перестают действовать, болевой синдром возвращается. Именно поэтому нужно лечить причину, а не устранять лишь ее проявления.
Врачи редко назначают эту группу обезболивающих для спины, но иногда без них не обойтись. Показания к применению:
- межпозвоночные грыжи огромных размеров; подробнее про грыжи позвоночника→
- тяжелая форма остеохондроза с протрузиями; подробнее про остеохондроз→
- переломы;
- шоковое состояние пациента, вызванное болевым синдромом;
- онкологические образования позвоночника. Подробнее про опухоли позвоночника→
Данная группа препаратов не подходит для длительного применения, так как развивается психологическая и физическая зависимость. Наркотические обезболивающие не назначаются в таких случаях:
- наркотическая или алкогольная зависимость у пациента;
- дыхательная недостаточность;
- черепно-мозговая травма;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 1 года.
К относительным противопоказаниям принадлежит почечная и печеночная недостаточность.
Ненаркотические обезболивающие от боли в спине
Ненаркотическим анальгетикам отдается предпочтение, чтобы обезболить боль в спине. Они более безопасны, не вызывают привыкание и не влияют на ЦНС.
Ненаркотические средства используются при болезнях суставов и позвоночника, сопровождающихся воспалением и болью в спине:
- артрит, артроз, остеоартроз;
- остеохондроз;
- ревматизм;
- радикулит;
- неврит;
- миозит;
- ущемление или воспаление нерва.
Противопоказания к применению зависят от группы. НПВС имеют более расширенный список запретов, нежели анальгетики, допустим, на основе парацетамола.
Ограничения к использованию:
- повышенная чувствительность к компонентам в составе;
- язвенная болезнь;
- заболевания кишечника в обостренной стадии;
- болезни органов кроветворения, кровеносной системы;
- артериальная гипертензия;
- беременность и лактация;
- детский возраст (возрастные ограничения зависят от действующего вещества, чаще до 6 или 12 лет).
Относительное противопоказание – почечная и печеночная недостаточность.
Миорелаксанты
Препараты, которые способствуют снижению тонуса скелетной мускулатуры.
Пателлофеморальный артроз коленного сустава — лечение
Как действуют препараты
Миорелаксанты блокируют Н-холинорецепторы в синапсах, способствуя прекращению подачи импульса к мышцам. При этом происходит прекращение их сокращения.
Миорелаксанты блокируют идущие к мышцам импульсы
Активным веществом препаратов для снижения тонуса мышц могут являться: хлорзоксазон, тизанидин, толперизон, баклофен, диазепам.
Когда назначают?
Миорелаксанты имеют широкий спектр применения:
- при проведении операций;
- устранение судорог при отсутствии действия противосудорожных препаратов;
- при сопоставлении костей во время перелома или вывиха;
- проведение искусственной вентиляции легких;
- терапия неврологических заболеваний, характеризующихся повышением тонуса мышц;
- профилактика осложнений после получения травм;
- терапия остеохондроза;
- облегчение состояния при операции на позвоночник;
- облегчение состояния при межпозвоночной грыже.
Учитывая наличие побочных эффектов при приеме миорелаксантов, самостоятельный их прием противопоказан. Только врач может назначить данные препараты и правильно рассчитать дозировку приема.
Список названий препаратов из группы миорелаксантов
К данной группе относятся препараты:
Данные препараты имеют различное активное вещество, которое в разной степени оказывает расслабляющий эффект.
Обзор наиболее эффективных
Обезболивающее при боли в спине выбрать проблематично, поскольку ассортимент препаратов, обладающих анальгезирующим действием, огромный. Сначала стоит определиться с формой выпуска, будут это таблетки или уколы, а затем приступать к подбору фармацевтической группы и действующего вещества.
Таблетки от боли в спине
Фото с сайта ratengoods.com
Сильное обезболивающее при болях в спине – Седальгин Плюс. Он является представителем ненаркотических анальгетиков, имеет комбинированный состав (кофеин, метамизон и тиамин), за счет чего производит сразу несколько действий:
- обезболивает;
- уменьшает воспаление;
- снижает температуру тела.
Таблетки можно принимать не более 5 дней. Стоимость 10 капсул около 150 руб.
Обезболивание при болях в спине возможно с помощью таких популярных НПВС:
- Диклофенак – старое, проверенное годами средство на основе диклофенака, стоимость 20 табл. всего 50 руб.
- Вольтарен – более дорогой аналог Диклофенака, стоимостью 220 руб. за 30 таблеток.
- Нурофен – препарат на основе ибупрофена, Экспресс Актив помогает справиться с сильной болью в спине, за 8 капсул нужно отдать 130 руб.
- Ибупрофен – дешевый аналог Нурофена, стоимостью 20 руб. за 20 штук.
- Найз – препарат на основе нимесулида, эффективен при остеохондрозе, корешковом синдроме, воспалительных процессах, посттравматических болях. Таблетки разрешены детям с 2 лет, стоимость 20 шт. – 200 руб.
- Налгезин – мощный анальгетик на основе напроксена, может применяться даже при болях, вызванных ушибами и переломами, 10 таблеток дозировкой 550 мг стоят 270 руб.
- Мовалис – препарат на основе мелоксикама, который применяется при остеоартрозе, ревматоидном артрите, спондилите. Стоимость 20 таблеток – 720 руб.
- Кетанов – это самое сильное обезболивающее средство при боли в спине. Его действующим веществом является кеторолок, который принадлежит не к опиатам, а к НПВС, производит противовоспалительное и анальгезирующее действие. Стоит отметить, что Кетанов отпускается только по рецепту, стоят 100 таблеток 240 руб.
- Кеторол – содержит кеторолок, выпускается по 20 табл. стоимостью 50 руб.
- Кеторолак – аналог Кетанова, то есть полный его заменитель, с приблизительно одинаковой стоимостью, 10 шт. стоит 22 руб.
С сильной болью в спине помогут справиться комбинированные средства. Одним из эффективных является Некст уно экспресс. Стоимость 20 капсул – 270 руб. Это препарат, сочетающий парацетамол и ибупрофен. Его аналогами являются Ибуклин и Брустан.
В борьбе с болью можно воспользоваться старыми проверенными анальгетиками, например, Парацетамолом, Анальгином.
По рецепту врача могут быть назначены наркотические анальгетики – Трамадол, Промедол, Кодеин, Морфин или Трамал.
Уколы от боли в спине
Инъекционные обезболивающие при боли в спине из группы НПВС:
- Диклофенак. Стоимость 5 ампул около 80 руб. Может применяться при хронических воспалительных заболеваниях позвоночника, ревматизме, неврите, невралгии, артрозе, спондилите. Уколы могут использоваться для детей старше 12 лет. Курс лечения не превышает 5 дней.
- Мовалис. Дорогостоящий препарат, за 3 ампулы нужно заплатить 630 руб. К противопоказаниям принадлежат почечная и печеночная недостаточность, непереносимость активного вещества, язвенная болезнь, беременность, лактация, детский возраст до 15 лет.
- Артрозан. Это заменитель Мовалиса. Стоимость 3 ампул – 250 руб.
- Кеторолак. Это сильное обезболивающее от боли в спине. Продается только по рецепту врача. Применяется при травматических и послеоперационных болях в спине, препарат также эффективен при болезнях суставов, 10 ампул стоят 110 руб. Не применяется при аллергических заболеваниях (бронхиальная астма, бронхоспазм, отек Квинке), при нарушении кроветворения, функционирования почек, при высокой вероятности кровотечения и язве.
Хорошее анальгезирующее действие оказывают инъекции Анальгина. 10 ампул стоят всего 50 руб. Действующее вещество метамизол натрия производит обезболивающий эффект уже через 20–40 мин. после введения раствора.
Более дорогим аналогом Анальгина является Баралгин. Ампулы стоят дороже почти в 10 раз.
Если с помощью вышеперечисленных средств справиться с болью в спине не удается, применяется Новокаин. Он моментально купирует болевой синдром, поскольку воздействует на нервные волокна. Противопоказаниями к применению местного анальгетика являются индивидуальная непереносимость и детский возраст до 12 лет. Раствор для инъекций стоит менее 50 руб.
При сильной боли также могут применяться стероидные препараты, например, Преднизолон или Гидрокортизон. Все указанные цены актуальны на март 2020 года.
Миорелаксанты
Еще одна группа лекарств – миорелаксанты. Препараты миорелаксанты рекомендуют использовать тогда, когда лечение противовоспалительными средствами не оказывает положительного эффекта, особенно при грыже позвоночника. Действие миорелаксантов направлено на снижение тонуса скелетной мускулатуры.
Как следствие снижается двигательная активность. Наиболее распространенные миорелаксанты – Баклофен, Мидокалм, Циклобензопрет. Самым безвредным среди миорелаксантов считается Мидокалм.
Он воздействует на парасимпатическую нервную систему и назначается при грыже позвоночника, болях поясничного отдела, остеохондрозе.
Общие принципы применения
При лечении боли в спине не стоит ограничиваться только лишь обезболивающими. Необходимо обязательно посетить врача, пройти обследование и получить точный диагноз, выявить причину болезненности.
Золотой серединой в лечении воспалительных болезней, которые приводят к боли, все же являются НПВС, поскольку они эффективно борются с воспалением. Их стоит применять курсом, в среднем 5–7 дней. Реже лечение продлевается до 10 дней.
Анальгетики также нельзя применять длительное время. Максимальная продолжительность – 7 дней. Чтобы уменьшить нагрузку на ЖКТ, таблетки нужно пить через 1 ч. после еды.
Лечение сильнодействующими наркотическими анальгетиками проводится по схеме, составленной врачом.
Ни в коем случае нельзя самостоятельно изменять дозировку или принимать медикаменты более продолжительное время.
В период лечения важно соблюдать все рекомендации врача:
- отказаться от тяжелого физического труда, подъема тяжестей;
- не употреблять алкоголь;
- не переохлаждаться;
- отказаться от тепловых процедур, например, сауны и бани (при воспалительных заболеваниях);
- принимать другие медикаменты согласно составленной схеме (если назначил врач).
Как правило, для более выраженного терапевтического эффекта прием системных обезболивающих стоит сочетать с препаратами местного действия. Можно одновременно применять средства с аналогичным активным составом.
Обезболивающие при правильном применении согласно показаний значительно облегчают жизнь пациенту, помогают забыть о боли и вернуть работоспособность.
Оксана Белокур, врач, специально для Vertebrolog.pro
КЕТОРОЛАК
Клинико-фармакологическая группа
НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Действующее вещество
— кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42.5 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) — 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — до получения ядра массой 100 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, тальк — 100 мкг, титана диоксид — 900 мкг, пропиленгликоль — 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) — 1.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.
| 1 мл | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) — 500 мкг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
- Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
- По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
- После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
Лекарства при болях в спине: инструкция по применению уколов кеторола, дексаметазона и ибупрофена
Эффективность у Баралгина М достотаточно схожа с Кеторолом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Например, если терапевтический эффект у Баралгина М более выраженный, то при применении Кеторола даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Баралгина М и Кеторола примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Инфильтрационная терапия болевых и рефлекторных синдромов
Для борьбы с чувствительными и двигательными расстройствами при остеохондрозе все чаще используют медикаментозные блокады. В паравертебральные ткани вводят Лорноксикам, разведенный Новокаином или Лидокаином. Раствор используют для воздействия на триггерные зоны, болевые точки, нейрофиброзные узлы.
Рефлекторные синдромы развиваются из-за мышечного перенапряжения и раздражения периферических нервов. Они проявляются болями, парестезиями, двигательными и чувствительными нарушениями. Больному человеку может казаться, что у него ползают мурашки, немеют руки или ноги, плохо двигаются конечности.
Схема блокады позвоночника.
При шейной форме патологии медикаментозные блокады делают в таких случаях:
- сильные боли в области головы и шеи (цефалгии, цервикаглии);
- плечелопаточный болевой синдром;
- синдром позвоночной артерии;
- различные синдромы в области плечевого пояса, грудной клетки.
Показания к инфильтрационному введению обезболивающих при остеохондрозе пояснично-крестцового отдела:
- люмбалгия, люмбаго некомпрессионного характера;
- синдром квадратной мышцы поясницы;
- лигаментоз межостистых связок;
- болевые и рефлекторные синдромы в области таза и нижней конечности.
Перед выполнением блокады важно установить причинно-следственную связь между остеохондрозом и развитием определенных синдромов. Выбор лекарственного препарата и места его введения осуществляет врач индивидуально. При отсутствии эффекта от первых блокад лечение сразу же прекращают, а пациента дообследуют.
Медикаментозная блокада — инвазивная процедура, приравниваемая к хирургическому вмешательству. Выполнять их имеет право только врач.
Сравнение безопасности Баралгина М и Кеторола
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Кеторола она выше, чем у Баралгина М. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений.
Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие.
При оценивании метаболизма у Кеторола, также как и у Баралгина М мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Кеторола рисков при применении меньше, чем у Баралгина М.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Кеторола и Баралгина М.
Применение дексаметазона при острых болях
Препарат гормонального действия — снимает шоковое состояние, быстро устраняет боль в спине
Действующее вещество дексаметазон входит в группу глюкокортикостероидов – это очень мощное обезболивающее вещество, представленное в виде синтетического гормона надпочечников. Среди лекарств с действующим веществом: Метазон, Максидекс, Дексазон.
Препараты на основе этого вещества стоят недорого, подходят для терапии широкого спектра заболеваний и эффективнее кортизона в десятки раз. Дексаметазон при болях в спине и пояснице оказывает следующее действие:
- очень быстрое обезболивание;
- противошоковое действие;
- противовоспалительный эффект;
- снятие аллергической реакции;
- улучшение метаболизма;
- снижение патологической активности иммунной системы.
Действовать препарат начинает через 6-8 часов после введения внутримышечно, поэтому при острых, шоковых болях могут назначить применение лекарства внутривенно.
Действие происходит на клеточном уровне, за счет чего патологические состояния проходят очень быстро, блокируются глубинные процессы и механизмы болей. Дексаметазон действует на ткани хрящей и костей, проникая в самые их глубокие слои.
Так как дексаметазон рекомендован именно при суставных патологиях, при остеохондрозе, артрозах и некоторых других нарушениях он работает лучше всего. Среди глюкокортикостероидов только он способен эффективно подавлять боль с первой инъекции. Однако из-за множества побочных действий принимать препарат нужно ограниченное время – всего несколько дней.
Дозировка при лечении дексаметазоном
Уколы Дексаметазона делаются в больничных условиях
Важно строго соблюдать рекомендованные дозы для достижения хорошего результата терапии стероидными средствами. Особенности применения дексаметазона:
- от 4 до 20 мг за 1 инъекцию;
- в средних случаях препарат действует до 3 недель;
- при тяжелых формах болезни ставят 3-4 укола в день;
- максимальная дозировка – 80 мг.
Эти порции характерны для терапии заболеваний суставов, но дексаметазон используют и при лечении других болезней. Тогда препарат принимают в других пропорциях.
Ставить уколы могут только доктора. Вводить дексаметазон нужно аккуратно, медленно. При использовании внутривенно ставят только капельницы с глюкозой или хлоридом натрия. Курс терапии при любой форме болезни не превышает 5 дней. Дозировку снижают постепенно, а не полностью отказываются от лекарства, чтобы не вызвать синдрома отмены.
Взаимодействие с другими лекарствами
Самолечение Дексаметазоном противопоказано из-за возможных негативных последствий
Дексаметазон способен влиять на усваиваемость других препаратов, а также взаимодействовать с ними так, что появятся нежелательные побочные эффекты:
- психотропные вещества;
- инсулин и гипогликемические средства;
- гормональные контрацептивы и другие гормоны;
- диуретики;
- антикоагулянты;
- гликозиды;
- аминоглутетимиды;
- интраконазол;
- рифампицин.
Со всеми этими продуктами препарат вступает во взаимодействие, поэтому их прием следует ограничивать и уточнять вместе с доктором.
Глюкокортикостероиды сами по себе способны вызывать крайне неприятные побочные эффекты. Очень важно не нарушать инструкцию и принимать их не дольше установленного срока.
Сравнение привыкания у Баралгина М и Кеторола
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Баралгина М достаточно схоже со аналогичными значения у Кеторола. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость.
А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.
При этом у Баралгина М значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Кеторола.
Инъекции ибупрофена: показания и правила применения
Эпидуральную блокаду нельзя делать в домашних условиях
Чаще всего принимать ибупрофен при боли в спине начинают в форме таблеток – это наиболее доступная и популярная методика лечения. Однако в тяжелых случаях таблетки не помогают. Ибупрофен относится к категории НПВС, и в инъекциях состоит из новокаина и стероидов (дексаметазона).
Ставят инъекции 2 способами:
- блокады – уколы ставят в специальные точки внутримышечно, рядом с пораженной зоной;
- эпидуральные блокады – уколы ставят в сустав, чтобы доставить вещество прямо к пораженной области.
Специфика терапии блокадами заключается в том, что ставить их нужно в течение 2-3 дней с большим перерывом.
Можно ли отбелить зубы банановой кожурой и как это сделать?
Улучшение состояния наступает уже через несколько дней. Даже если его не было, терапию нужно остановить, чтобы не развилась интоксикация и привыкание к препарату. Если ибупрофен действует, пациент избавляется от болей на 2-6 недель. Затем курс повторяют снова.
Ставить уколы ибупрофена в сустав и зону рядом с позвоночником в домашних условиях нельзя. Этим должен заниматься исключительно медицинский работник с соответствующим образованием. Уколы делают чаще всего в специальном процедурном кабинете.
Признаки передозировки
Передозировка Ибупрофена может вызвать аритмию и остановку дыхания. Дозировку назначает врач
Если врач неправильно подобрал дозировку или пациент посетил процедуры чаще, чем было нужно, могут появиться:
- боли в желудке и голове;
- рвота и тошнота;
- почечная недостаточность;
- шум в ушах, депрессия, проблемы с концентрацией;
- аритмия;
- изменение кислотно-щелочного баланса;
- остановка дыхания.
Некоторые из этих признаков требуют экстренной медицинской помощи и промывания желудка, а также введение специальных препаратов в кровь.
Кеторолак, ибупрофен и дексаметазон – сильнодействующие обезболивающие средства. Курс терапии ими длится всего несколько дней, результат сохраняется на недели или даже месяцы. Ставить уколы нужно строго по инструкции, чтобы избежать опасных побочных эффектов.
Сравнение побочек Баралгина М и Кеторола
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Баралгина М состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Кеторола. У них у обоих количество побочных эффектов малое.
Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий.
Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Баралгина М схоже с Кеторолом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Обезболивающие препараты, которые назначают при остеохондрозе
Все препараты из группы НПВС имеют разное анальгетическое действие. Некоторые из них очень хорошо купируют боль, другие же практически не оказывают явного эффекта. Выясним, какие лекарства уместнее всего применять для борьбы с ярко выраженным болевым синдромом.
Кеторолак
По силе анальгезирующего действия превосходит большинство НПВС. 30 мг препарата оказывают такой же обезболивающий эффект, как 12 мг Морфина.
При остеохондрозе Кеторолак могут назначать в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Спустя 1-2 дня врачи обычно заменяют препарат пероральными селективными ингибиторами ЦОГ-2 (Нимесулид, Найз).
Они уступают по силе Кеторолаку, однако вызывают меньше побочных эффектов.
В отличие от Морфина и других наркотических анальгетиков Кеторолак не вызывает лекарственной зависимости. Его можно без опасений использовать, как обезболивающее при шейном, грудном или поясничном остеохондрозе.
Лорноксикам
Оказывает почти такое же обезболивающее действие, как предыдущий препарат. Является неселективным ингибитором циклооксигеназы, из-за чего может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Лорноксикам выпускается под торговыми названиями Ксефокам, Зорника и Ксефокам рапид. Применяется в виде таблеток, внутривенных и внутримышечных инъекций.
Диклофенак
Препарат используется для лечения болей благодаря выраженному анальгезирующему действию со сравнительно низкой токсичностью. В отличие от двух предыдущих лекарств, Диклофенак часто назначают в виде таблеток. Инъекционные формы вводят только глубоко в мышцы, поскольку внутривенные и подкожные уколы Диклофенака могут приводить к некрозу сосудистых стенок и подкожно-жировой клетчатки.
Диклофенак выпускается под такими торговыми названиями:
- Вольтарен;
- Диклобене;
- Наклофен;
- Ортофен;
- Диклак;
- Дикловит и др.
Диклофенак содержащие обезболивающие таблетки при остеохондрозе лучше принимать вместе с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Пантопразол). Эти препараты защищают желудок от вредного воздействия НПВС, препятствуют появлению нежелательных побочных эффектов.
Баралгин
Препарат с анальгезирующим, слабым спазмолитическим действием. Баралгин особенно эффективен в качестве обезболивающего при шейном остеохондрозе, вызванном мышечным перенапряжением. Лекарство можно использовать в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных уколов. Аналоги Баралгина – Анальгин, Спазмалгон, Реналган, Максиган.
Сравнение удобства применения Баралгина М и Кеторола
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Баралгина М примерно одинаковое с Кеторолом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2019-09-19 06:01:20